Pregabalina – lek nie tylko na padaczkę. Mechanizm jej działania oraz zastosowanie

Pregabalina to lek stosowany w terapii padaczki, uogólnionych zaburzeń lękowych oraz bólu neuropatycznego. Na polskim rynku preparaty z pregabaliną dostępne są na receptę. Dlatego też cena pregabaliny może być różna – w zależności od refundacji, jaka przysługuje danemu pacjentowi.

Pregabalina produkowana jest przez kilka znanych koncernów farmaceutycznych. Poza tym leki z tą substancją aktywną występują też pod innymi nazwami handlowymi. W Polsce dostępnych jest kilkanaście leków z pregabaliną.

Działanie pregabaliny

Pregabalina jest to pochodna kwasu gamma-aminomasłowego. Jej mechanizm działania głównie polega na blokowaniu – zależnych od potencjału – kanałów wapniowych typu L. Kanały wapniowe biorą udział w rytmicznych wyładowaniach neuronów oraz wydzielaniu neuroprzekaźników. Ich blokowanie, w zależności od podtypu tychże kanałów, może powodować zahamowanie wydzielania neuroprzekaźników oraz aminokwasów pobudzających lub wpływać na stabilizację błon komórkowych, a tym samym na zmniejszenie wydzielania kwasu glutaminowego z nadmiernie wzbudzonych neuronów. Pregabalina wykazuje działanie stabilizacyjne na błony komórkowe, wpływa na substancję P w rdzeniu kręgowym oraz na zmniejszenie uwalniania noradrenaliny, serotoniny i dopaminy.

Pregabalina na nerwicę, padaczkę, ból neuropatyczny

Pregabalina w Polsce dostępna jest w lekach produkowanych przez kilku producentów. O ile postać leku jest raczej niezmienna, gdyż środki z pregabaliną podawane są w kapsułkach twardych, to w charakterystyce produktu leczniczego wpisane mogą być nieco inne wskazania do jego stosowania.

Dostępne leki zawierające pregabalinę mają zazwyczaj trzy zastosowania. Jedno z nich to terapia skojarzonych napadów częściowych epilepsji u osób dorosłych, które są lub nie są wtórnie uogólnione. Dwa inne wskazania to farmakoterapia bólu neuropatycznego pochodzenia obwodowego u dorosłych oraz leczenie u nich uogólnionych zaburzeń lękowych.

Dawkowanie pregabaliny zależy od schorzenia oraz stopnia nasilenia choroby. Przy bólu neuropatycznym zazwyczaj terapię rozpoczyna się od dawki 150 miligramów (mg) na dobę. W zależności od odpowiedzi pacjenta na lek dawka może być zwiększona do 300 mg na dobę po 3–7 dniach. W razie potrzeby po następnym tygodniu przyjmowania leku można podać maksymalną dawkę, to jest 600 mg na dobę. W przypadku leczenia padaczki terapię również rozpoczyna się od dziennej dawki 150 mg, która także może zostać zwiększona do 300 mg na dobę. Po dwóch tygodniach terapii, gdy istnieje taka konieczność, można zastosować maksymalną dawkę, czyli 600 mg. W uogólnionych zaburzeniach lękowych podawane dawki mieszczą się w podobnym zakresie jak w dwóch poprzednich wskazaniach, czyli od 150 mg do 600 mg na dobę i podawane są w dwóch lub trzech porcjach.

W przypadku terapii pregabaliną leczenie musi być prowadzone przez specjalistę, który systematycznie będzie regulował dawkowanie leku i kontrolował konieczność dalszej kuracji. W momencie chęci przerwania terapii należy przeprowadzać ten proces w sposób stopniowy (przez co najmniej tydzień, niezależnie od wskazania).

Pregabalina – działania niepożądane, przeciwwskazania i interakcje

Wybór leku do terapii często jest problematyczny nie tylko ze względu na brak oczekiwanego efektu, ale również choroby współistniejące i leki już przyjmowane przez danego pacjenta. Dlatego też w przypadku osób cierpiących na cukrzycę, które po przyjmowaniu pregabaliny przybierają na wadze, należy kontrolować dawki leków hipoglikemizujących. Poza tym osoby cierpiące na niewydolność nerek nie powinny przyjmować pregabaliny, gdyż były notowane przypadki niewydolności nerek wynikającej ze stosowania tego leku. Wiek również może stanowić przeciwwskazanie do stosowania danego środka, np. pregabalina może powodować zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego, głównie u osób starszych, poddawanych leczeniu bólu neuropatycznego. Znane są także doniesienia o pojawieniu się myśli samobójczych i zachowań autodestrukcyjnych u osób przyjmujących leki przeciwpadaczkowe.

Co do interakcji z innymi lekami, pregabalina wydalana jest z organizmu człowieka głównie w postaci niezmienionej w moczu, także nie ulega metabolizmowi. Istnieje też małe prawdopodobieństwo, iż podlega interakcjom farmakokinetycznym. Wiadomo natomiast, że pregabalina przenika do mleka matki, dlatego też w przypadku przyjmowania tego leku przez kobiety karmiące należy rozważyć zaprzestanie karmienia (lub zaniechanie terapii). Wpływ pregabaliny na dzieci i kobiety w ciąży jest nieznany.