Co to jest teofilina? Działanie i właściwości
Teofilina to jedna z pochodnych metyloksantyny. Wraz z innymi przedstawicielami tej grupy (m.in. obecną w kawie kofeiną) występuje ona naturalnie np. w ziarnach kakaowca czy liściach herbaty. Teofilina rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń krwionośnych w płucach, zwiększa częstość oddechów oraz wykazuje właściwości przeciwzapalne. Z tego względu znalazła zastosowanie w leczeniu chorób dróg oddechowych. Lek ten jest stosowany wyłącznie z przepisu i pod kontrolą lekarza. Nie można dostać teofiliny bez recepty. Mechanizm jej działania jest złożony i obejmuje kilka procesów:
- hamowanie enzymów rozkładających przekaźnik cAMP – wzrost jego stężenia powoduje rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, a tym samym ich rozszerzenie,
- obniżenie progu wrażliwości ośrodka oddechowego na dwutlenek węgla – im niższy próg, tym niższe stężenie CO2 jest potrzebne do wywołania wdechu. W ten sposób zwiększa się częstotliwość oddechów,
- redukcja migracji komórek odpornościowych i mediatorów stanu zapalnego, co odpowiada za efekt przeciwzapalny,
- blokowanie receptorów uczestniczących w skurczu oskrzeli,
- zwiększenie siły i częstości skurczów serca.
Rolki
Wskazania do stosowania i dawkowanie teofiliny
Wskazania do przyjmowania leków z teofiliną to:
- zapobieganie skurczom oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP),
- zapalenie oskrzeli,
- ostre i ciężkie skurcze oskrzeli w astmie i POChP.
Ponadto teofilina bywa stosowana pomocniczo w leczeniu bradykardii, czyli nadmiernego spowolnienia akcji serca. Jednak w żadnym z powyższych wskazań nie jest ona wykorzystywana jako lek pierwszego wyboru. Wynika to z wąskiego indeksu terapeutycznego teofiliny – to oznacza, że jest niewielka różnica pomiędzy jej minimalną dawką skuteczną a dawką toksyczną. Z tego względu dawkowanie teofiliny powinno być ustalane z dużą ostrożnością.
W celu kontroli poziomu leku wykonuje się badania krwi – prawidłowe stężenie mieści się w zakresie 5-15 µg/ml. Jeśli przekracza ono 20 µg/ml, mogą pojawić się działania niepożądane. Z kolei stężenie powyżej 40 µg/ml stwarza ryzyko wystąpienia poważnych objawów toksyczności, takich jak drgawki, arytmia czy spadek ciśnienia tętniczego.
Żeby zmniejszyć ryzyko niebezpiecznych wahań poziomu teofiliny, lek ten występuje w postaciach o przedłużonym uwalnianiu. Oznacza to, że tabletki lub kapsułki nie rozpadają się od razu, a stopniowo wypuszczają niewielkie dawki substancji aktywnej. W ten sposób można łatwiej utrzymywać odpowiednie stężenie teofiliny we krwi. Lek należy przyjmować po posiłku, popijając dużą ilością wody.
Skutki uboczne teofiliny
Na ogół teofilina jest dobrze tolerowana, a przy prawidłowym dawkowaniu ryzyko działań niepożądanych jest niewielkie. Do najczęstszych skutków ubocznych należą:
- zaburzenia pracy serca,
- nudności i wymioty,
- bóle głowy,
- niepokój,
- rozdrażnienie,
- bezsenność,
- spadek ciśnienia.
Co ważne, dym tytoniowy znacznie zmniejsza biodostępność teofiliny. Oznacza to, że palacze mogą wymagać stosowania wyższych dawek leku. Z kolei osoby planujące rzucić palenie w trakcie przyjmowania teofiliny powinny poinformować o tym lekarza. Podczas odstawiania papierosów jej stężenie może wzrosnąć w organizmie do wartości toksycznych, dlatego warto z wyprzedzeniem zaplanować obniżenie stosowanych dawek.
Przeciwwskazania do stosowania teofiliny
Głównym przeciwwskazaniem do terapii teofiliną jest uczulenie na tę substancję. Oprócz tego ryzyko wystąpienia działań niepożądanych rośnie u pacjentów w podeszłym wieku i z wieloma współwystępującymi schorzeniami. Należy też zachować ostrożność w przypadku m.in.:
- niestabilnej dławicy piersiowej,
- ciężkiego nadciśnienia tętniczego,
- nadczynności tarczycy,
- padaczki,
- wrzodów żołądka lub dwunastnicy,
- zaburzeń pracy wątroby lub nerek.
Stosowanie teofiliny wymaga ścisłego przestrzegania zaleceń lekarza i regularnej kontroli jej stężenia we krwi. Jednak przy prawidłowym dawkowaniu lek ten jest bezpieczny, przez co nadal stosowany u wielu pacjentów. Najczęściej wykorzystuje się go wtedy, gdy chory nie może przyjmować leków z innych grup lub jeśli konieczne jest dodatkowe działanie rozszerzające oskrzela.
Bibliografia:
- https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/2153 [dostęp 24.05.2024].
- Tuszyński K. (Red.), Choroby dróg oddechowych z perspektywy farmaceuty, Wydawnictwo Farmaceutyczne, Kraków 2019.
- Tuszyński K. (Red.), Leki 2022. Praktyczny przewodnik po grupach leków dostępnych w Polsce, Wydawnictwo Farmaceutyczne, Kraków 2021.
