Tamoksyfen – wskazania do stosowania, dawkowanie i skutki uboczne selektywnego modulatora receptorów estrogenowych

Tamoksyfen zaliczany jest do grupy selektywnych modulatorów receptorów estrogenowych. Lek ten może wybiórczo modyfikować warunkowane przez estrogeny procesy metaboliczne i czynnościowe w poszczególnych tkankach.

Tamoksyfen hamuje receptory estrogenowe w gruczole sutkowym i wykazuje działanie estrogenowe na endometrium (błonę śluzową macicy), układ kostny i lipidy osocza. Nasila oddziaływanie czynnika TGF-β, którego zmniejszona aktywność związana jest z rozwojem nowotworów złośliwych.

Lek na nowotwory – tamoksyfen

W leczeniu nowotworów poza metodami chirurgicznymi i radiologicznymi (radioterapia) stosuje się farmakoterapię. Ze względu na wpływ leków na procesy życiowe komórek nowotworowych leki stosowane w leczeniu nowotworów można podzielić na:

• leki cytostatyczne
• inhibitory kinazy tyrozynowej
• przeciwciała monoklonalne
• leki hormonalne
• leki o innych mechanizmach działania.

Tamoksyfen należy do grupy leków hormonalnych, tak zwanych antyestrogenów. Stosuje się go w leczeniu nowotworów hormonozależnych, głównie raka piersi (sutka), raka gruczołu krokowego i raka endometrium. W charakterystyce produktu leczniczego jako wskazania do stosowania wymienione jest leczenie uzupełniające pierwotną terapię raka piersi oraz leczenie zaawansowane raka piersi z przerzutami. Antyestrogeny wybiórczo blokują receptory estrogenów w komórkach mających takie receptory. W wyniku tego estrogeny nie mogą łączyć się z komórkami tkanki estrogenozależnej. Odpowiedź na leczenie nowotworów obserwuje się zwykle w ciągu 4–10 tygodni. U osób z przerzutami do kości odpowiedź na leczenie może wystąpić po kilku miesiącach. Antyestrogeny stosowane są też w terapii innych schorzeń, jak na przykład w leczeniu niepłodności na tle braku owulacji lub oligospermii.

Tamoksyfen – skutki uboczne

Działania niepożądane wynikające ze stosowania tamoksyfenu to: zakrzepica żył głębokich, uszkodzenie wątroby, uderzenia gorąca, zaczerwienienie twarzy, bóle głowy, nudności, wymioty, krwawienia z dróg rodnych. Rzadziej występujące skutki uboczne tamoksyfenu to zaburzenia czynności szpiku i przewodu pokarmowego. Poza tym terapia zwiększa ryzyko rozwoju raka trzonu macicy. Tamoksyfen stosowany w leczeniu niepłodności może powodować nieregularne miesiączki, natomiast w terapii raka piersi u pacjentek przed menopauzą notowane są zahamowania menstruacji. Przed podjęciem terapii lekarz musi wziąć pod uwagę przeciwwskazania do stosowania tamoksyfenu, a do takich należą: hiperkalcemia, choroby wątroby, ciężka małopłytkowość, krwawienia z dróg rodnych, leukopenia, torbiele i nowotwory jajnika oraz ciąża.

Nadwrażliwość na tamoksyfen lub inne substancje pomocnicze użyte do wykonania leku jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania tego leku. U pacjentów cierpiących na choroby nerek, cukrzycę, chorobę zakrzepowo-zatorową i zaburzenia widzenia należy zachować szczególną ostrożność – leczenie musi być prowadzone pod szczególną obserwacją. Zawsze przed podjęciem leczenia lekarz prowadzący musi rozważyć ryzyko i możliwe korzyści wynikające z zastosowania tamoksyfenu.

Tamoksyfen – dawkowanie

W aptekach dostępnych jest wiele preparatów na receptę zawierających substancję czynną Tamoxifenum. W zależności od producenta tamoksyfen można kupić w tabletkach bądź w tabletkach powlekanych w dawkach: 10 mg (0,01g), 20 mg (0,02 g), 30 mg (0,03 g) i 40 mg (0,04 g). Dawkowanie tamoksyfenu w terapii nowotworów hormonozależnych wygląda następująco: w pierwszej fazie lek podawany jest doustnie w dawce 10 mg co 12 godzin lub 20 mg co 24 cztery godziny. Gdy istnieje taka konieczność, dawkę można zwiększać do maksymalnie 40 mg dziennie. Należy jednak pamiętać, że każdy przypadek osoby chorej jest rozpatrywany indywidualnie, dlatego też dawkowanie tamoksyfenu może mieć różne schematy, również ze względu na przyjmowany preparat i jego postać.

Leczenie tamoksyfenem jest zazwyczaj długotrwałe, dlatego też musi być prowadzone pod okiem doświadczonego onkologa. W przypadku terapii niepłodności stosuje się ten lek również doustnie w ilości od 20 mg do 40 mg w dawce jednorazowej lub podzielonej. Tabletki, czy to powlekane czy niepowlekane, trzeba przyjmować w trakcie posiłku, połykając je w całości i popijając płynem. Leki należy popijać wodą, najlepiej około 250 ml (szklanka wody).

Cena tamoksyfenu zależy od przysługującej pacjentowi odpłatności, a jeśli pacjent nie jest ubezpieczony i nie przysługują mu leki refundowane, to musi zapłacić 100% ceny.